Heute stehen eine Reihe gut untersuchter und bewährter Medikamente zur Verfügung, die einen erhöhten Cholesterinspiegel wirksam und gut verträglich senken. Sie werden insgesamt als Lipidsenker (griech. lipos = «Fett») bezeichnet.
 
Zu den wichtigsten lipidsenkenden Medikamenten gehören die so genannten Cholesterin-Synthese-Hemmer. Sie blockieren die Bildung (Synthese) von Cholesterin in der Leber über die Hemmung eines dafür notwendigen Enzyms, sie werden daher auch Cholesterin-Synthese-Enzym-(CSE)-Hemmer genannt.
 
Als Ausgleich kommt es zu einer Zunahme der LDL-Rezeptoren in den Körperzellen, um den Cholesterinbedarf zu decken. Damit kann mehr LDL-Cholesterin aus dem Blut in die Zelle geschleust werden und der Cholesterinspiegel im Blut sinkt. Ein Fortschreiten der Atherosklerose wird dadurch verhindert. Substanzen aus der Gruppe der CSE-Hemmer erkennt man an ihrer Endung «-statin», zum Beispiel Pravastatin oder Simvastatin. Man fasst sie daher auch unter dem Gruppennamen «Statine» zusammen. Sie sind die Wirkstoffgruppe mit den stärksten lipidsenkenden Eigenschaften.
 
Neben den Statinen können auch Fibrate zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt werden. Fibrate senken vor allem erhöhte Konzentrationen von Triglyzeriden im Blut, einem weiteren wichtigen Fettstoff, der bei der Entstehung von Arterienverkalkung eine Rolle spielen kann.