De nos jours, de nombreux médicaments bien étudiés et éprouvés peuvent réduire un taux de cholestérol élevé de façon efficace tout en étant bien tolérés. Ce sont les «hypolipémiants » (lipos grec = graisse).
 
Les médicaments hypolipémiants les plus importants appartiennent aux inhibiteurs de la synthèse du cholestérol. Ils bloquent la formation (synthèse) du cholestérol dans le foie grâce à une enzyme, c'est pourquoi ils sont également appelés inhibiteurs de l'enzyme de la synthèse du cholestérol (ESC).
 
En compensation, on assiste à une augmentation des récepteurs LDL dans les cellules de l'organisme afin de subvenir aux besoins en cholestérol. C'est ainsi qu'une quantité augmentée de cholestérol LDL peut passer du sang dans les cellules et le taux de cholestérol diminue dans le sang. On empêche ainsi la progression de l'athérosclérose. Les substances du groupe des inhibiteurs de ESC se terminent en «-statine», comme par exemple pravastatine, simvastatine. Elles sont rassemblées dans le groupe des statines qui réduisent les lipides de façon extrêmement importante.
 
En plus des statines, les fibrates peuvent également traiter les troubles du métabolisme des lipides. Les fibrates réduisent essentiellement les concentrations trop élevées de triglycérides dans le sang, une autre substance qui joue un rôle dans la formation d'athérosclérose.