Attualmente vi sono sul mercato una serie di farmaci testati e controllati che abbassano efficacemente il colesterolo troppo alto e sono ben tollerati dai pazienti. Vengono comunemente denominati farmaci ipolipemizzanti (dal greco, lipos = grassi»).
 
Tra i farmaci ipolipemizzanti più importanti figurano le cosiddette statine, ovvero i farmaci che bloccano la sintesi del colesterolo nel fegato, inibendo l'attività di un enzimache svolge un ruolo chiave nella sintesi  dei grassi organici, motivo per cui vengono altresì chiamati inibitori dell'enzima HMG-CoA reduttasi.
 
Di conseguenza, per poter coprire il fabbisogno di colesterolo, nelle cellule dell'organismo aumentano i recettori LDL. Le cellule riescono così a prelevare una maggiore quantità di colesterolo LDL dal sangue, riducendone il tasso di colesterolo. Mediante questa cura si può dunque bloccare l'aggravarsi dell'aterosclerosi. Tutte le sostanze appartenenti alla categoria degli inibitori dell'enzima HMG-CoA reduttasi (l'enzima che sintetizza il colesterolo) sono facilmente riconoscibili, in quanto terminano con «-statina », come p.es la pravastatina o la simvastatina. Per questa ragione vengono raggruppate in un'unica categoria, quella delle «statine». Il loro principio attivo è quello che presenta la massima proprietà ipolipemizzante.
 
Oltre alle statine, per curare le alterazioni del metabolismo dei grassi vengono utilizzati anche i fibrati. I fibrati riducono in particolare il valore dei trigliceridi nel sangue, un altro importante tipo di grasso presente nel nostro organismo che può favorire l'insorgere dell'arteriosclerosi.